Các nhà khoa học thuần hóa loại protein hỗn loạn gây ra 75% ung thư
- Các nhà nghiên cứu tại Đại học California, Riverside đã tìm ra cách kiểm soát MYC, một protein vô định hình làm trầm trọng thêm phần lớn các ca ung thư ở người.
- Trong tế bào bình thường, MYC giúp định hướng quá trình phiên mã, trong đó thông tin được chuyển từ DNA sang RNA và cuối cùng thành protein.
- Trong tế bào ung thư, MYC bị hoạt hóa quá mức và không được điều hòa đúng cách.
Thách thức trong việc kiểm soát MYC
- Không giống như hầu hết các protein khác, MYC không có cấu trúc và được mô tả như một "khối ngẫu nhiên".
- Các quy trình khám phá thuốc truyền thống dựa vào cấu trúc được xác định rõ ràng, nhưng MYC không có cấu trúc như vậy.
Hợp chất peptide mới
- Nhóm nghiên cứu đã mô tả trong Journal of the American Chemical Society một hợp chất peptide có thể gắn với MYC và ức chế hoạt tính của nó.
- Vào năm 2018, các nhà nghiên cứu phát hiện rằng việc thay đổi độ cứng và hình dạng của peptide giúp cải thiện khả năng tương tác với các protein vô cấu trúc như MYC.
- Peptide mới gắn trực tiếp với MYC với ái lực dưới micromolar, gần đạt mức độ mạnh như kháng thể.
Tiến thêm một bước tới mục tiêu phát triển thuốc
- Nhóm nghiên cứu đã cải thiện hiệu năng gắn kết của peptide này lên mức hai chữ số so với phiên bản trước, tiến gần hơn tới mục tiêu phát triển thuốc.
- Hiện tại, nhóm đang sử dụng hạt nano lipid để đưa peptide vào bên trong tế bào.
- Nhóm cũng đang phát triển hóa học giúp cải thiện khả năng đi vào tế bào của peptide.
Phòng thí nghiệm của UC Riverside
- Phòng thí nghiệm Xue tại UC Riverside phát triển các công cụ phân tử để hiểu sinh học tốt hơn và tận dụng kiến thức đó cho việc khám phá thuốc.
- Xue từ lâu đã quan tâm đến hóa học của các quá trình hỗn loạn và bị cuốn hút bởi thách thức thuần hóa MYC.
- Vì MYC không có cấu trúc và ảnh hưởng trực tiếp đến nhiều loại ung thư, nó được xem là một trong những "chén thánh" của phát triển thuốc điều trị ung thư.
Ý kiến của GN⁺
- Nghiên cứu này mang lại hy vọng mở ra một kỷ nguyên mới cho điều trị ung thư. MYC là yếu tố chủ chốt thúc đẩy sự tăng trưởng không giới hạn của tế bào ung thư, nên việc tìm ra cách kiểm soát nó là vô cùng quan trọng.
- Phát triển thuốc dựa trên peptide đưa ra một cách tiếp cận mới, khác với các phương thức khám phá thuốc truyền thống. Điều này mở ra những khả năng mới cho việc phát triển thuốc nhắm vào các protein vô cấu trúc.
- Bài viết này cho thấy một bước tiến quan trọng trong lĩnh vực nghiên cứu và điều trị ung thư, đồng thời có thể khơi gợi sự quan tâm đặc biệt tới các nghiên cứu nhắm vào protein không có cấu trúc.
1 bình luận
Ý kiến trên Hacker News
Protein MYC và quá trình phiên mã DNA
Tiến triển trong nghiên cứu ung thư
Sự thiếu cấu trúc của protein MYC
Tiêu đề giật gân về điều trị ung thư
Quy trình để áp dụng thực tế kết quả nghiên cứu
Sự hoài nghi đối với các kết quả nghiên cứu ung thư